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O sistema imunológico tem a função de reconhecer, defender e proteger o organismo contra infecções, e rejeitar tudo o que é estranho. Os imunossupressores são medicamentos que bloqueiam a resposta do sistema de defesa, utilizados para a prevenção e tratamento da rejeição de um órgão transplantado e atuam diminuindo a capacidade do organismo de atacar as células do órgão transplantado.

É um tratamento crônico que deve ser tomado a partir do primeiro dia do transplante e às vezes pode ser usado em doenças autoimunes: esclerose múltipla, artrite reumatoide, lupus. Aos olhos do sistema imunológico, o orgão transplantado é visto como algo estranho que não pertence ao organismo, sendo assim o uso de imunossupressores irão regularizar o sistema imunológico.

É essencial que o paciente faça periódicamente exames com acompanhamento médico. Alguns medicamentos utilizados são o micofenolato de mofetila, a ciclosporina, ciclofosfamida, azatioprina, sandoglobulina, imunoglobulim, tacrolimus.